Клінічна фармакологія інгібіторів ЦОГ-1
Фенацетин. Парацетамол (Панадол)
Впливає на ЦОГ головного мозку, майже не впливає на цей фермент на периферії. Тому показані у випадках головного болю, дисменореї, непереносимості АСК, протипоказах до АСК (тенденції до кровотечі, алергії).
Легко абсорбується з ШКТ, 50% зв'язується з БПК, Т1/2 = 2 год. Трансформація в печінці (в неактивний глюкуронід і сульфат та в активний метаболіт). Знешкоджується SH-групою глутатіону, запаси якого впечінці обмежені. Якщо кількість високоактивного метаболіту перевищує кількість глутатіону, то виникає некроз печінковоє тканини.
Щоденна доза: 0,5-1,0 г Х 4-6 год., але не > 4 г/д.
Небажані ефекти: почервоніння шкіри, алергічні реакції, гострий некроз печінки (токсичний гепатит), некроз ниркових канальців, аналгезуюча нефропатія (інтерстиціальний нефрит)- ніктурія, коліки, анемія, гіпертензія, протеїнурія.
Критерії токсичного впливу: АлАТ, білірубін, креатинін, протромбіновий індекс.
Ознаки гострого передозування (екзогенного, екзо-ендогенного): біль в животі, жовтяниця, збільшення печінки (через 2-7 днів)
Допомога: активоване вугілля, метионін, лактульоза, вітамін К, глюкоза i.v.