затримує розмноження мікобактерій туберкульозу в розведенні 1:32000000 на середовищі Сотона. Препарат строго специфічний, ефективний лише проти мікобактерій туберкульозу. Ізоніазид добре проникає через тканинні і клітинні мембрани, через гемато-енцефалічний бар'єр і тому використовується для лікування туберкульозного менінгіту. Добре дифундує через серозні оболонки в плевральну рідину, у вогнища ексудативного запалення, казе-озні фокуси. Препарат діє на МБТ, розміщені не лише позаклітинно, але й внутрішньоклітинно. Активний стосовно популяції збудника, яка швидко розмножується, і меншою мірою - мікобактерій, що розмножуються повільно. Ізоніазид відносно малотоксичний. При лікуванні ним переважають явища розсмоктування специфічних запальних змін. Розвиток резистентності збудника до ізоніазиду супроводжується зниженням його вірулентності. Механізм туберкулостатичної дії ізоніазиду зумовлений блокуванням або інактивацією низки ферментів і коферментів, які відіграють важливу роль для метаболізму мікробної клітини. Внаслідок цього порушується білковий обмін, синтез фосфоліпі-дів, ДНК і РНК, а також оксидаційно-відновні процеси МБТ. Інгібіція каталази під впливом ГШК призводить до накопичення перекису водню до токсичних концентрацій, що зумовлює припинення росту та розмноження мікобактерій і зниження їх вірулентності. Ізоніазид швидко всмоктується після перорального прийому, максимальна його концентрація в крові досягається через 1,5-З години. Протягом 12 годин препарат виводиться з сечею. У печінці частина прийнятого препарату метаболізується, переважно шляхом ацетилювання з утворенням неактивних метаболітів. Швидкість ацетилювання пов'язана з генетично зумовленими особливостями ферментних систем і неоднакова в різних людей. При повільній інактивації більша частина введеного препарату циркулює в активній формі в крові і, відповідно, більше активного ізоніазиду виводиться з сечею. Тому за кількістю виведеного за добу незміненого препарату можна зробити висновок про характер інактивації. Особи, які виділяють за добу з сечею до 10% прийнятого препарату в активній формі, відносяться до сильних інактиваторів ГШК, ті, що виділяють його більше, - до слабких інактиваторів. Ступінь інактивації ізоніазиду впливає на його терапевтичну ефективність, особливо в умовах інтермітуючого (два рази на тиждень) прийому препарату. 261